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ESTABiLiDAD EN formulación Estos excipientes, capaces de proporcionar protección Por todo lo anterior, la caducidad de las formulaciones
que contienen activos fácilmente oxidables a las que
frente a la oxidación, se clasifican en función de su me-
magistral: antioxidantes canismo de acción (Figura 2). se añaden antioxidantes no debe superar los 30 días.

En algunas ocasiones, se aconseja combinar varios an-
En este sentido, en formulación magistral el uso de
tioxidantes con el mismo mecanismo de acción para sustancias antioxidantes está justificado en el caso
reforzar su efecto (combinación de butilhidroxitolue- de principios activos susceptibles de perder su ac-
Eva Mª Santamatilde Meseguer no y butilhidroxianisol) o añadir sustancias quelantes, tividad farmacológica por fenómenos de oxidación
como EDTA, que incrementan la acción antioxidante al (Figura 3). n
reaccionar con metales pesados e iones catalizadores
Licenciada en Farmacia. Laboratorio de Formulación Magistral MICOF de la oxidación.

l Real Decreto Legislativo 1/2015, de 24 de julio, n Producción de materiales potencialmente tóxicos
por el que se aprueba el texto refundido de la (metabolitos, productos de oxidación, ácidos). Tipo de estabilidad Condiciones mantenidas durante la vida útil de la fórmula magistral
Ley de garantías y uso racional de los medica-
Ementos y productos sanitarios, define la fórmula La oxidación es uno de los procesos químicos que pue- Cada ingrediente conserva su integridad química y potencia nominal
magistral como aquel medicamento destinado a un pa- de afectar a la estabilidad de una fórmula magistral, ya Química dentro de los límites especificados
ciente individualizado, preparado por un farmacéutico, que, en las reacciones de oxidación, existe una pérdida
o bajo su dirección, para cumplimentar expresamente de electrones por parte de la molécula de un principio Se conservan las propiedades físicas originales, incluida la apariencia,
una prescripción facultativa detallada de los principios activo. Este tipo de reacciones suelen estar catalizadas Física la palatabilidad, la uniformidad, la disolución y la suspensibilidad.
activos que incluye, según las normas de correcta ela- por la luz, metales pesados (Cu , Fe , Fe +++ o Mn ) y
++
++
++
boración y control de calidad establecidas al efecto, dis- calor. La esterilidad o la resistencia al crecimiento microbiano se mantienen
pensado en oficina de farmacia o servicio farmacéutico Microbiológica de acuerdo con los requisitos especificados. Los agentes microbianos
y con la debida información al usuario. La mayoría de los principios activos se emplean en su presentes conservan su eficacia dentro de los límites especificados.
forma reducida, por lo que son susceptibles de sufrir
Las normas de correcta fabricación y control de calidad procesos de oxidación en presencia de oxígeno. Terapéutica El efecto terapéutico permanece sin cambios.
permiten al farmacéutico garantizar la calidad, seguri-
dad y eficacia de todas sus elaboraciones, para obtener Las estructuras moleculares que tienen más probabili- Toxicológica No se produce un aumento significativo de la toxicidad.
fórmulas magistrales estables y de calidad. dades de oxidarse son aquellas con un grupo hidroxilo
directamente unido a un anillo aromático, dienos con-
La estabilidad de una fórmula magistral es la capaci- jugados, anillos aromáticos heterocíclicos, nitroso y Figura 1. Tipos de estabilidad.
dad de mantener las propiedades químicas, físicas, nitritoderivados y aldehídos. Los productos de oxida-
terapéuticas y microbiológicas durante su tiempo de ción generalmente carecen de actividad terapéutica.
validez. ANTIOXIDANTES MECANISMO DE ACCION EJEMPLOS
Las reacciones de oxidación pueden evitarse emplean-
Existen diferentes factores que pueden afectar a la do envases opacos (vidrio ámbar o topacio), eliminan- Tocoferoles
estabilidad de una fórmula magistral (Figura 1), tales do el oxígeno del envase, almacenando los productos Primarios Bloquean el proceso oxidativo al Butilhidroxianisol (E-320, BHA)
como las condiciones ambientales (temperatura, luz, bajo condiciones de temperatura adecuadas (no supe- (bloqueantes) inhibir la reacción en cadena. Butilhidroxitolueno (E-321, BHT)
aire y humedad), factores químicos, contaminación, en- riores a 25ºC) o añadiendo sustancias antioxidantes o
vasado y factores intrínsecos (incompatibilidades con quelantes. Ácido ascórbico
principios activos y excipientes). Sustancias con mayor susceptibilidad Sulfitos
Las sustancias antioxidantes que se utilizan en formu- Reductores a la oxidación que los principios Bisulfitos
Estos factores pueden afectar a las propiedades y ca- lación magistral deben cumplir las siguientes caracte- activos, por lo que consumen el Metabisulfitos
racterísticas que tiene la fórmula y, por lo tanto, a su rísticas: oxígeno de la reacción. Metionina DL
efecto terapéutico. Las consecuencias de la inestabili- n Ser eficaces a baja concentración y un amplio
dad de una fórmula pueden ser: rango de pH. Potencian la actividad de otros Edetato sódico (EDTA)
n Pérdida del principio activo (hidrólisis, oxidación). n Solubles en el medio que se utiliza. Sinérgicos antioxidantes. Actúan como quelantes Ácido cítrico
n Alteración de la composición del vehículo (evapo- n No ser tóxicas, irritantes ni volátiles. o secuestrantes. Ácido tartárico
ración del agua en cremas O/W o del alcohol en n Ser incoloras, inodoras y no alterar el producto.
soluciones). n Ser de fácil utilización.
n Pérdida de uniformidad de la fórmula (precipita- n Ser estables y eficaces durante todo el plazo de Figura 2. Clasificación de los antioxidantes en función de su mecanismo de acción.
ción, rotura de emulsión, floculación). validez del producto.
n Pérdida de las propiedades organolépticas de la n Ser compatibles con todos los demás componen-
fórmula (cambio de color, olor). tes de la FM y el envase.
n Reducción de la biodisponibilidad (cambios en pH). n Ser permitidas legalmente.

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